化合物 | 靶点 | 适应症 | 先导化合物 | 化合物合成 | 临床前研究 | 1期临床 | 2期临床 |
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TT-00420 | Spectrum-Selective MTK | 胆管癌/TNBC | |||||
TT-00434 | FGFR1/2/3 | 消化道肿瘤 | |||||
TT-01488 | 未披露 | 癌症 | |||||
TT-00973 | 未披露 | 癌症 | |||||
合作新项目1 | 未披露 | 癌症 | |||||
其他多个新项目 | 未披露 | 癌症 | |||||
TT-00920 | PDE9 | 心衰 | |||||
TT-01025 | VAP-1 | NASH | |||||
TT-01040 | 未披露 | 炎症 | |||||
多个新项目 | 未披露 | 免疫/炎症 | |||||
合作新项目2 | 未披露 | 免疫/炎症 |
TT-00420是激酶谱选择型的小分子多靶点激酶抑制剂。该分子通过独特的结合方式与靶点结合,在某些靶向药物治疗后产生的耐药突变中具有独特的优势。同时,该分子独特的激酶谱使其在胆管癌、三阴性乳腺癌等多种高度异质性的肿瘤中具有极大的应用前景和临床价值。目前该项目已结束剂量递增阶段的临床试验,在不同瘤种中的扩展或二期临床试验已经开始。
TT-00434是选择性FGFR1/2/3小分子激酶抑制剂。临床前研究表明TT-00434具有高度的抑制肿瘤活性和良好的安全性。目前该项目已在台湾启动剂量递增试验,初步数据显示TT-00434具有良好的耐受性和药物代谢特性。后期药捷安康研发团队将在多种消化道系统肿瘤中探索TT-00434的疗效,并在适当时机开展TT-00434与其它靶向药物或化疗药物联合使用的临床试验。
TT-01488是新一代小分子激酶抑制剂,旨在解决前一代相同靶点药物日益严峻的耐药问题。药捷安康研发团队已全面启动临床前研究开发工作,预计将于2021年底完成TT-01488的IND申报工作。TT-01488的作用机制明确,临床定位清晰,成药性高,在血液肿瘤领域具有极大的临床价值。该项目处于同类靶点全球研发的第一梯队。
TT-00920是全球首创针对临床慢性心衰的高选择性PDE9小分子抑制剂。临床患者样本和机制学研究支持PDE9抑制可能恢复心衰患者功能失调的心脏保护机制。临床前研究显示TT-00920激活心肌内源保护信号通路,恢复心脏功能和改善心肌重构。
TT-01025是不可逆VAP-1小分子抑制剂,针对非酒精性脂肪肝炎等慢性炎症疾病。TT-01025具有高度临床差异化优势,其高选择性和低过脑率避免了同靶点临床化合物的脱靶效应带来的安全风险。LG化学于2020年8月获得TT-01025除中国和日本以外的全球权益,并在2021年2月在美国启动I期临床试验。中国临床I期计划于2021年下半年开展。
TT-01040是全新机制的靶向先天性免疫系统的小分子抗炎药物,对多种慢性炎症疾病具有治疗潜力。